不限癌种，KRAS G12C抑制剂SY-5933片联合康太替尼临床试验进行中，招募实体瘤（肺癌、结直肠癌、胰腺癌等）患者参加

在人类肿瘤中, kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因（KRAS）是其中突变频率最高的，出现在约85%的癌症中，包括约95%的胰腺导管腺癌、45%的结直肠癌、35%的肺癌, 以及约3%～5%的鳞状细胞癌和小部分子宫内膜癌、膀胱癌、卵巢癌等^[1]。

KRAS基因突变有不同的亚型，最常发生突变的位点是第12、13和61位氨基酸, 其中以第12位甘氨酸的突变最为常见, 突变形式包括 KRAS G12C、KRAS G12D和KRAS G12V等。比较早进入临床的两个药，阿达格拉西布 (adagrasib, MRTX849) 和索托拉西(sotorasib, AMG-510)，都已经批准用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者^[1]。

近年来, KRAS G12C突变抑制剂研究取得突破, 越来越多KRAS G12C抑制剂相继进入临床试验，例如首药控股（北京）股份有限公司自主研发的一款高活性、高选择性KRAS（G12C）小分子抑制剂SY-5933片。

临床前研究表明， SY-5933对KRAS G12C突变阳性的肿瘤细胞的生长具有显著的抑制作用，在非小细胞肺癌、胰腺癌和膀胱癌等多种移植瘤模型中，均具有剂量相关的肿瘤抑制作用。GLP毒理研究发现，SY-5933的安全性良好，具有非常高的疗效/毒性安全窗口^[3]。

康太替尼（CT-707/SY-707）是一款ALK/FAK/PYK2/IGF1R多靶点激酶抑制剂。2024年，比较康太替尼与克唑替尼治疗ALK阳性晚期NSCLC患者的关键性Ⅲ期临床试验达到主要研究终点（经IRC评估的PFS），公司已向国家药品监督管理局药品审评中心递交正式的新药上市申请（NDA）用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者^[4]。

康太替尼I期临床试验的结果显示，对于既往没有接受过ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者，450mg每日一次剂量组的客观缓解率（ORR）为87.5%，疾病控制率（DCR）为100%，对于克唑替尼耐药的病人，300mg每日两次剂量组的ORR为83.3%，DCR为100%^[5]。

肿瘤患者申请参加临床试验须知：

参与临床试验的患者，可以免费用试验新药，与试验相关的检查也是免费的。

目前有CAR-T、TIL等细胞疗法，PD-1/PD-L1等免疫治疗药物，小分子抑制剂、双抗、单抗、ADC等靶向药物的临床试验正在进行中。

正在招募肺癌、食管癌、肝癌、胃癌、结直肠癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌、胆管癌、子宫内膜癌、黑色素瘤、肉瘤、恶性血液疾病、淋巴瘤等各种恶性肿瘤，想要了解或者参加临床试验项目，可以咨询我们医学部的老师。

参考文献：